Metronidazol: popis, předpis, pokyny

Ampilop, Gainex, Ginalgin, Gravagin, Dentagel, Intezol-Mi, Klion-D 100, Clomezole, Limenda, Metressa, Metroviol Denta, Metrogeks, Metrogil Vaginal, Metrogil Denta, Metrodent, Metrozol, Metrolavin, Metromizol, Mikozhinaks, Mistol, Skindygil, Egnidez, Trikaside

Účinná látka

Farmakologická skupina

Ze stejné farmakologické skupiny

Recept

Mezinárodní:

Rp: Sol. Metronidazol 5 mg/ml-100 ml
S.: 100 ml intravenózně po kapání

Rp.: Supp. Metronidazoli 0,5 č. 10

DS Vaginálně, 1 čípek na noc

Rp.: Tab. Metronidazol 0,25 č. 20
DS Orálně, 2 tablety 2x denně během jídla (ráno a večer) po dobu 5 dnů

Rusko:

Formulář receptu – 107-1/u

Farmakologický účinek

Protialkoholické, antibakteriální, antimikrobiální, antiprotozoální, protivředové, trichomonacidní.

Farmakodynamika

Aktivní proti gramnegativním anaerobním bakteriím, včetně skupiny Bacteroides spp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp., Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; grampozitivní anaerobní sporotvorné tyčinky – Clostridium spp. (včetně C. difficile), Eubacterium spp.; grampozitivní anaerobní koky: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Aktivní proti prvokům: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. V kombinaci s antibiotiky působí proti Helicobacter spp. (včetně H. pylori) a Gardnerella vaginalis.
Fakultativně anaeroby, aerobní grampozitivní a gramnegativní bakterie, plazmodia malárie, patogenní houby a viry jsou vůči metronidazolu rezistentní.
Metronidazol zvyšuje citlivost nádorů na ionizující záření, způsobuje senzibilizaci na alkohol (efekt podobný disulfiramu) a stimuluje reparační procesy.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká (biologická dostupnost není nižší než 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka a proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Vd u dospělých je přibližně 0.55 l/kg, u novorozenců – 0.54-0.81 l/kg. Cmax léčiva v krvi se pohybuje od 6 do 40 mcg/ml v závislosti na dávce. Doba k dosažení Cmax je 1-3 hodiny Vazba na plazmatické proteiny je 10-20%. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální aktivitu. T1/2 s normální funkcí jater je 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s poškozením alkoholu – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených v 28-30 týdnech těhotenství – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35-36 týdnů – 40%. Renální clearance je 25 ml/min.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může být po opakovaném podání pozorována akumulace mestronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou renální insuficiencí snížit frekvenci podávání).

Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

Způsob aplikace

Pro dospělé:

Perorálně, během jídla nebo bezprostředně po jídle, s malým množstvím vody nebo mléka, bez žvýkání.

U trichomoniázy u žen (vaginitida, uretritida) je předepsána jednorázová dávka 2,0 g nebo jako kúra po dobu 10 dnů, 2 tablety 3krát denně. Ženám se doporučuje současně předepisovat vaginální formy obsahující 0,25 g metronidazolu. V případě potřeby se průběh léčby opakuje nebo se dávka metronidazolu zvyšuje na 750-1000 mg/den.
Alternativním režimem je použití metronidazolu v jedné dávce 2000 mg (8 tablet) pro pacienta a jeho sexuálního partnera.

U trichomoniázy u mužů (uretritida) se metronidazol předepisuje jednou v dávce 2,0 g nebo jako léčebný cyklus po dobu 10 dnů, 1 tableta (0,25 g) 2krát denně.
Mezi léčebnými cykly by měla být pauza 3-4 týdnů s opakovaným kontrolním vyšetřením na trichomonas.

U giardiázy se dospělým předepisuje 500 mg (2 tablety) 2krát denně po dobu 5-7 dnů. Průběh léčby je 5-8 dní. Pokud příznaky onemocnění přetrvávají po dobu 3-4 týdnů během léčby, doporučuje se provést test stolice ke stanovení aktivity laktázy, protože u některých pacientů po vyléčení giardiázy přetrvává nedostatek laktázy několik měsíců.

Při léčbě amebiázy v případě jejího asymptomatického průběhu se dospělým předepisuje 500 mg (2 tablety) 2-3krát denně po dobu 5-7 dnů u chronické amebiázy se užívá metronidazol 500 mg (2 tablety) 3krát a den po dobu 5-10 dnů. U akutní amébové úplavice se metronidazol užívá 750 mg (3 tablety) 3x denně do vymizení příznaků onemocnění. U amébového jaterního abscesu se metronidazol užívá v denní dávce 2500 mg (10 tablet) v 1-3 dávkách v kombinaci s tetracykliny po dobu 3-5 dnů.

Při balantidióze užívejte 750 mg (3 tablety) 3x denně po dobu 5-6 dnů.
U ulcerózní stomatitidy se dospělým předepisuje 500 mg (2 tablety) 2krát denně po dobu 3-5 dnů.

Při léčbě pseudomembranózní kolitidy používejte 500 mg (2 tablety) 3-4krát denně.

Při léčbě anaerobních infekcí se používá denní dávka 1500-2000 mg (6-8 tablet) ve 2-3 dávkách.

K prevenci infekčních komplikací je předepsáno 750-1500 mg/den (3-6 tablet) ve 3 dávkách 3-4 dny před operací. V pooperačním období se první den aplikuje metronidazol intravenózně, od 2. dne se předepisuje perorálně 750 mg/den ve 3 dávkách po dobu 7 dnů.

Pro eradikační terapii H. pylori u žaludečních a dvanáctníkových vředů je předepsána dávka 500 mg 2krát denně po dobu 7 dnů v kombinaci s amoxicilinem/klaritromycinem a omeprazolem v rámci terapie první volby nebo dávkou 500 mg 3krát den v kombinaci s tetracyklinem, subcitrátem bismutu a omeprazolem jako součást terapie druhé linie.

Při léčbě chronického alkoholismu používejte 500 mg/den po dobu 10 dnů, poté pokračujte v léčbě až 6 měsíců.

U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min se denní dávka metronidazolu pro perorální podání snižuje 2krát.

Pro děti:

U giardiázy, děti ve věku 6-8 let – 375 mg/den, nad 8 let – 500 mg/den ve 2 dávkách. Průběh léčby je 5-8 dní.

Na trichomoniázu. Dětem ve věku 5 let je předepsáno 250 mg/den; 5-10 let – 250-375 mg/den; starší 10 let – 500 mg/den ve 2 dávkách po dobu 10 dnů. Mezi léčebnými cykly by měla být pauza 3-4 týdnů s opakovaným kontrolním vyšetřením na trichomonas.

Indikace

• protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza, giardiáza, balantidiáza, kožní leishmanióza, trichomonasová vaginitida, trichomonasová uretritida;
• infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgalus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy, mozkového abscesu), bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces;
• infekce způsobené druhy Bacteroides, včetně skupiny B. fragilis, druhy Clostridium, Peptococcus a Peptostreptococcus: infekce dutiny břišní (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, endomyometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginální klenby kůže a infekce po operacích), infekce poševní klenby a měkkých tkání
• infekce způsobené druhy Bacteroides, včetně skupiny B. fragilis a druhů Clostridium: sepse;
• pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik);
• gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori;
• alkoholismus;
• prevence pooperačních komplikací (zejména intervence na tlustém střevě, perirektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace);
• radiační terapie pacientů s nádory – jako radiosenzibilizační činidlo, v případech, kdy je nádorová rezistence způsobena hypoxií nádorových buněk.

Kontraindikace

• přecitlivělost na imidazoly;
• porušení tvorby krve;
• organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie);
• zhoršená funkce jater;
• těhotenství a kojení;
• dětský věk do 6 let;
• použití u dětí a dospívajících do 18 let v kombinaci s amoxicilinem;
• kombinované použití s ​​disulfiramem a alkoholem.

Zvláštní instrukce

Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se rozvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).

V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat krevní obraz.

U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.

Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.

Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.

Barvy moči tmavě.

Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se sexuální aktivity. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy by měly být kontrolní testy provedeny během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.

Po léčbě giardiázy, pokud příznaky přetrvávají, proveďte po 3-4 týdnech 3 testy stolice v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená invazí přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínající příznaky giardiázy).

Nežádoucí účinky

• Z gastrointestinálního traktu: průjem, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, nepříjemná „kovová“ chuť a sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
• Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, zhoršená koordinace pohybů, synkopa, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, halucinace; při dlouhodobé terapii ve vysokých dávkách – periferní neuropatie, přechodné epileptiformní záchvaty.
• Z genitourinárního systému: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči.
• Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, zrudnutí kůže, ucpaný nos, horečka.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, ataxie, v těžkých případech – periferní neuropatie a epileptické záchvaty.

Léčba: symptomatická; Neexistuje žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.

Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu.

Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi podáními by měl být alespoň 2 týdny).

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit a mohou se vyvinout příznaky intoxikace.

Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Forma vydání

Ploché válcovité bílé tablety metronidazolu, 250 mg účinné látky, 20 kusů ve sklenicích, 10 kusů v blistru;

Metronidazolové čípky obsahující 0,1 g léčiva v každém čípku. 10 svíček v balení;

Nažloutlý průhledný infuzní roztok v polyethylenových lahvičkách obsahujících 500 mg účinné látky;

Bezbarvý 1% vaginální gel. 100 g Metronidazol gelu obsahuje 1 g účinné látky. V hliníkových tubách po 30 g, kompletní s aplikátorem.