Antibiotika. Zdroje antibiotik a historie jejich vzhledu. Jak antibiotika fungují? Jsou škodlivé? IsraClinic

Antibiotika jsou léky zaměřené na ničení živých patogenních bakterií, do našeho života vstoupily před více než půl stoletím a pevně se v něm usadily.

Nemoci jako tuberkulóza, zápal plic, gangréna a mnohé další bakteriální infekce již nejsou díky antibiotikům pro člověka smrtelné. Ale ani ty nejsilnější antibakteriální léky se nedokážou vyrovnat se všemi patogenními bakteriemi. To je způsobeno skutečností, že patogenní bakterie se neustále vyvíjejí a vyvíjejí přirozené genetické mechanismy, aby odolávaly lékům. Počet nových generací mikrobů, které jsou „odolné“ i těm nejsilnějším antibiotikům, každým rokem neúprosně roste. Vědci po celém světě neustále hledají nové účinné metody v boji proti nezranitelným bakteriím.

Anamnéza antibiotik

Již ve starověku se v Číně, Indii, Egyptě a Řecku používal plesnivý chléb a některé druhy rostlin k dezinfekci ran a vředů, zmínky o léčivých vlastnostech plísně byly již v dílech starověkých filozofů. V roce 1873 vyšla vědecká práce A.G. Polotebnova „Patologický význam plísně zelené“ o hojivém účinku plísně na hnisavé rány, kterou doporučil používat při léčbě kožních onemocnění. Této práci se ale v lékařských kruzích nikdy nedostalo takové pozornosti, jakou by si zasloužila. Bartomeleo Gozio, lékař a mikrobiolog, v roce 1896 izoloval mykofenolovou kyselinu z plísní – první antibiotikum na světě, které bylo účinné proti bakterii způsobující antrax. V roce 1987 francouzský vojenský lékař Ernest Duchesne testoval plísně rodu Penicillium na morčatech a zjistil, že plíseň má destruktivní účinek na bacila tyfu. Bohužel, jeho práce také nevzbudila pozornost vědecké komunity.

Ruský vědec M.G. Tartakovskij v roce 1904 uvedl, že látky produkované zelenou plísní potlačují rozvoj původce kuřecí cholery. Američtí vědci Otis Fisher Black a Karl Alsberg v roce 1913 získali toxickou látku z plísně rodu Penicillium puberulum, která, jak se později ukázalo, byla kyselina penicilová a měla antimikrobiální vlastnosti. V roce 1928 provedl britský bakteriolog Alexander Fleming další práci zaměřenou na studium ochranných reakcí lidského těla na infekční onemocnění vyvolané stafylokokovými bakteriemi. Při provádění experimentu v jedné z laboratorních misek Fleming objevil vznik kolonií plísňových hub, které se tam dostaly zcela náhodně. Všiml si, že kolem kolonií plísní nejsou žádné stafylokokové bakterie. Během tohoto experimentu vědec dospěl k závěru, že plíseň vylučuje látku, která ničí patogenní bakterie, a nazval ji „penicilin“, protože byla izolována z hub rodu Penicillium notatum, o čemž informoval na setkání Medical Research Club na univerzitě Londýn 13. září 1929 . Ale ani tehdy Flemingova práce nevzbudila mezi lékaři velké nadšení, protože penicilin se ukázal jako nestabilní látka, která se rychle degradovala i při krátkodobém skladování. Němečtí vědci Ernst Boris Chain a Australan Howard Florey, kteří pracovali v Anglii ve 30. letech dvacátého století, začali úzce spolupracovat na zlepšení účinnosti penicilinu. Brzy se jim podařilo získat dostatečné množství penicilinu v čisté formě a otestovat jej na laboratorních myších. Tento test ukázal velmi vysokou antibakteriální účinnost léku. Vzhledem k obrovské úmrtnosti vojáků na hnisavé rány za druhé světové války byla potřeba účinných léků katastrofálně velká. V roce 1943 začala masová výroba penicilinu, díky tomuto léku byly po celém světě zachráněny statisíce lidských životů. A teprve v roce 1945 obdrželi Howard Florey, Alexander Fleming a Ernst Boris Chain Nobelovu cenu za medicínu „za objev penicilinu a jeho léčivých účinků při různých infekčních chorobách“. Po penicilinu následoval objev dalších antibakteriálních látek. V SSSR byl prvním antibakteriálním lékem Krustozin, který objevila mikrobioložka Zinaida Ermolyeva v roce 1942. Až do roku 2017 prováděli vědci po celém světě různé modifikace léku kvůli vzniku bakteriální rezistence na existující léky. V roce 2018 vyvinuli vědci z University of Illinois novou třídu semisyntetických antibiotik. Tento lék byl vytvořen na bázi sloučeniny dioxynibomycin a ukázal se jako vysoce účinný proti širokému spektru gramnegativních bakterií. Antibiotikum v překladu z řečtiny znamená „proti životu“.

Zdroje antibiotik

Hlavním zdrojem antibiotik jsou aktinomycety (produkující asi 80 % přírodních antibiotik), plísně a typické bakterie, ale zdaleka nejsou jediné. Dnes věda zná asi 30 000 antibiotik přírodního původu, ale to neznamená, že všechna v současnosti existující antibiotika jsou produkována živými buňkami. Od 60. let se vědečtí chemici naučili výrazně zlepšit antimikrobiální vlastnosti antibiotik produkovaných přírodními mikroorganismy jejich modifikací pomocí chemických metod. Takto získaná léčiva se řadí mezi polosyntetická antibiotika. Z celé řady antibiotik se pro léčebné účely používá jen asi stovka.

Způsoby získávání antibiotik

• Biologická syntéza (kultivace producentů a jejich uvolňování antibiotik během jejich životních procesů)
• Boisyntéza s chemickými modifikacemi (polosyntetická antibiotika)
• Chemická syntéza (syntetické analogy přírodních antibiotik)

Klasifikace antibiotik

• Beta-laktamy (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy)
• Glykopeptidy (vankomycin, teikoplanin)
• Aminoglykosidy (streptomycin, monomycin, kanamycin, neomycin – 1. generace; gentamicin aj. – 2. generace)
• Tetracyklinů
• Makrolidy (a azalidy)
• Linkosamidy
• Levomycetin (chloramfenikol)
• Rifamyciny
• Polypeptidy
• Polyena
• Různá antibiotika (kyselina fusidová, fusafungin atd.)

• Antibakteriální antibiotika (největší skupina léků):
• aktivní proti grampozitivním mikroorganismům;
• široké spektrum účinku – působí současně na grampozitivní i gramnegativní bakterie;
• léky proti tuberkulóze, malomocenství, syfilitické léky;
• protiplísňový
• Protinádorová antibiotika
• Antiprotozoální a antivirová antibiotika

Jak antibiotika fungují?

Hlavním úkolem antibiotika, když se dostane do těla, je navázání na bakterii, aby ji zničilo nebo ji připravilo o možnost rozmnožování, v důsledku čehož samo zemře. K tomu má každé antibiotikum svůj vlastní cíl, obvykle protein, enzym nebo část DNA patogenního mikroorganismu, a mechanismus účinku na bakterii. To je důvod, proč jsou určité antibakteriální léky předepisovány v závislosti na původci onemocnění. V lékařské praxi se používají léky, které přesně zasahují cíle, aniž by ovlivnily buňky našeho těla.

Léčba antibiotiky

Antibiotika si nemůžete předepsat sami, takový předpis může udělat pouze lékař. Antibakteriální léky se používají k prevenci a léčbě zánětlivých procesů způsobených patogenními bakteriemi. Léčba virových onemocnění, například ARVI, nebude účinná.

Antibiotická terapie by neměla být doprovázena dalšími léky, které mohou ovlivnit jejich účinek, dále je důležité dodržovat stejný časový odstup mezi dávkami antimikrobiální látky a v žádném případě nekombinovat léčbu s alkoholem. Nepřestávejte užívat antibiotika, pokud cítíte úlevu, musí být dokončena léčba předepsaná kvalifikovaným odborníkem. Pokud užívání antibiotik nepřinese výsledky do 72 hodin od zahájení léčby, musíte kontaktovat svého lékaře s žádostí o změnu předepsaného léku.

Jsou antibiotika nebezpečná?

• Nevolnost
• Průjem, zácpa
• Bolest v břiše
• Závratě
• Alergické reakce

Od objevu penicilinu, nejznámější drogy vyráběné z hub, uplynulo téměř století. Britský mikrobiolog Alexander Fleming před 96 lety objevil, že drobná houba Penicillium notatum produkuje v živném médiu látku, která obsahuje antibiotikum. Tento lék nakonec pomohl lidstvu překonat desítky nemocí, které byly považovány za nevyléčitelné. Houby jsou dnes nenahraditelným a velmi oblíbeným prostředkem mezi lékaři alternativní medicíny a v každé asijské lékárně (čínské, vietnamské, korejské atd.) a nejen to.

Obor medicíny, který deklaruje léčbu houbami, je fungoterapie.

Dnes je mnoho lékařů k fungoterapii skeptických, ale přesto pravidelně předepisují houbové doplňky stravy. Pro zlepšení kognitivních funkcí, paměti a schopností učení se předepisují přípravky z čagy, cordycepsu a lví hřívy. Pro zlepšení funkce jater a prevenci helmintů a léčbu hepatitidy B používejte přípravky z lišek. Moderní vědci každý rok pokračují v identifikaci nových antiprotozoálních, antiparazitárních, antivirových a antifungálních vlastností hub.

Agrocybe hard je antibiotikum zvané agrocybin.

Hřib máslový, jeřáb nachový, plíseň březový – antibiotika nemotin, biformin, polyporin.

Muchomůrka červená – antibiotikum muskarufin (obsaženo v oranžově červeném pigmentu kůže).

Bílá houba – alkaloid herzenin (používá se při léčbě anginy pectoris).

Žampion luční – antibiotikum agaridoxin (proti bakteriím tyfu a tuberkulózy).

Ryzhik je antibiotikum laktariovialin (účinné proti patogenu tuberkulózy).

Pláštěnky – protinádorové antibiotikum kalvacin a kyselina kalvaková (působí na zhoubné nádory a bakterie).

Oudemansiella mucinosa – antibiotikum mucidin (používá se k léčbě plísňových onemocnění).

Liška obecná a houba modrá jsou aktivními producenty antibiotik.

Hřibová kapusta (Sparassis crispa) – antibiotikum sparasol.

Hřib plotový (Gloeophyllum sepiarium) je antibiotikum zvané lenzitin.

Psilocybe – psychotropní látky jako psilocybin se používají k léčbě duševních chorob a obnově paměti.

Kombucha (Medusomyces gicevii) je baktericidní antibiotikum (účinné proti úplavici a hojení ran).

Někteří lékaři se domnívají, že z dlouhodobého hlediska může být cordyceps užitečný nejen jako nootropikum, ale také jako lék na onkologii. Cordyceps je velmi specifický léčivý přípravek. Koneckonců, tato houba proniká do mozku hmyzu ve formě spor a zombizuje je. To znamená, že hostitel cordyceps ví, jak nasměrovat svou oběť tam, kam potřebuje. Mravenec napadený plísní opustí mraveniště, aby si vyhledal místo, kde bude houba snáze růst. Když hmyz dosáhne místa, které se houbě „líbí“, houba zabije svého hostitele a proroste mu hlavou, aby uvolnila nové spory. Takže používání cordycepsu v medicíně je údělem zoufalých odvážlivců. Je pravda, že tento produkt je tak drahý, že jeho hmotnostní obsah v doplňcích stravy je zanedbatelný.

Americký úřad pro potraviny a léčiva (FDA) nedávno schválil Voclosporin, první perorální lék pro léčbu lupusové nefritidy. Voclosporin inhibuje kalcineurin, snižuje autoimunitní zánět a chrání ledviny. Silné imunosupresivum cyklosporin je produkováno půdními houbami druhu Tolypocladium inflatum. Zpočátku se tento lék používal při transplantacích orgánů a tkání, aby se zabránilo odmítnutí.

Hlavní studie Voclosporinu:

• AURORA 1 (fáze 3): Zahrnuje více než 350 pacientů, prokázalo významné zlepšení renální remise s voclosporinem plus mykofenolátem a steroidy po 52 týdnech.
• AURORA 2: Dlouhodobá studie potvrzuje trvalou účinnost a bezpečnost voclosporinu po dobu dvou let.
• AURA-LV (fáze 2b): Prokázalo se významné zlepšení u pacientů s lupusovou nefritidou po 24 týdnech léčby.

Kombucha (Medusomyces gicevii) – baktericidin

Většina výzkumu je laboratorní a zkoumá antibakteriální vlastnosti kombuchy proti patogenům, jako jsou Escherichia coli a Shigella. Přestože klinické studie na lidech zatím nejsou k dispozici, antibakteriální aktivita byla prokázána in vitro.

Protinádorová aktivita calvacinu byla studována na buněčných kulturách a zvířecích modelech. V řadě laboratorních experimentů inhibuje růst zhoubných nádorů, ale zatím nebyly provedeny žádné klinické studie na lidech.

Využití hub v lékařství jde daleko za hranice antibiotik a statinů. V posledních letech vědci aktivně studují psilocybin, látku nacházející se v halucinogenních houbách rodu Psilocybe, a její vliv na lidské zdraví. Nedávné studie ukázaly, že léky obsahující psilocybin jsou účinné při léčbě migrén a těžkých depresí. Kromě toho se používají při léčbě relapsů duševních poruch a jsou studovány pro jejich použití po traumatickém poranění mozku. Studie Johns Hopkins University of Medicine zjistila, že 50 % pacientů s depresí, kteří užili dvě dávky psilocybinu, zaznamenalo úlevu od příznaků během jednoho měsíce. Dvě třetiny účastníků uvedly 71% snížení smutku, pesimismu a sebekritiky. Vědci také zaznamenali snížení úzkosti a deprese u pacientů s rakovinou. Alan Davis, docent psychiatrie a behaviorálních věd, řekl, že psilocybin je čtyřikrát účinnější než tradiční antidepresiva. Vědci však varují, že psilocybin může být účinný pouze tehdy, jsou-li přijata bezpečnostní opatření. Podle publikace v časopise Neurofarmakologie, je studovaný lék nejčastěji užíván ve formě tablet nebo podáván intravenózně v přísně kontrolovaných dávkách. Nejčastěji mluvíme o mikrodávkování, které nezpůsobuje psychoaktivní účinky a je prováděno pod dohledem lékařů. Psilocin, který vzniká rozkladem psilocybinu, působí jako chemická látka serotonin, ovlivňuje náladu a vnímání. Pozoruhodným případem popsaným v lékařské literatuře je, že pacient s barvoslepostou po užití přípravku vyrobeného z hub Psilocybe znovu získal barevné vidění a tento efekt trval asi čtyři měsíce.

Účinky houbové terapie však nejsou jen pozitivní, ale také vedlejší. Je popsán případ, kdy si třicetiletý obyvatel Nebrasky, trpící bipolární poruchou, kdy se střídají období hyperaktivity s depresí, aplikoval nitrožilně odvar z hub psilocybin. Plísně se začaly aktivně množit v pacientově krevním oběhu, sotva byl zachráněn. Případ byl zveřejněn v Journal of the Academy of Consultation-Liaison Psychiatry. Je proto důležité neustále vzdělávat veřejnost o nebezpečích spojených se zneužíváním jakýchkoli léků.

Důvody chybějících rozsáhlých klinických studií vlastností složek hub mohou být potíže s izolací a standardizací účinných látek z hub, nedostatek dostatečných finančních prostředků nebo zájem velkých farmaceutických společností. Zájem o tato houbová antibiotika a jejich jedinečné vlastnosti však zůstává vysoký a v budoucnu jsou možné nové objevy a pokusy.

Zajímavým faktem

V roce 2023 vyvezla oblast Perm Ruské federace rekordních 565 kg sušených muchomůrek. Pro srovnání, v roce 2022 to bylo 80 kg. Hlavními konzumenty jedovatých hub jsou USA, Kyrgyzstán a Filipíny. V zahraničí se z hub vyrábí masti, tinktury, extrakty a další doplňky stravy. Globální farmaceutické společnosti aktivně zkoumají vlastnosti muchomůrky červené a některé léky na jejich bázi již procházejí klinickými testy.

Líbily se vám novinky? Řekněte to svým přátelům

Ještě více novinek na našem kanálu Telegram